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化学名:
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N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺
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适应症:
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阿昔替尼用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。
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用法用量:
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有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。
推荐剂量 阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12小时（见【药代动力学】）。应用一杯水送服阿昔替尼。 只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量：能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应（根据美国国立癌症研究所（NCI）不良事件常见术语标准[CTCAE]）、血压正常、未接受降压药物治疗。当推荐从5mgBID开始增加剂量时，可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mgBID。 在治疗过程中，一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药，或降低阿昔替尼剂量（见【注意事项】）。如果需要从5mgBID开始减量，则推荐剂量为3mgBID。如果需要再次减量，则推荐剂量为2mgBID。 合用CYP3A4/5 强效抑制剂：应避免合用CYP3A4/5 强效抑制剂（比如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑）。建议选择无CYP3A4/5 抑制潜能或有CYP3A4/5 微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。尽管尚未在接受CYP3A4/5 强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究，但如果必须与CYP3A4/5 强效抑制剂合用，建议将阿昔替尼的剂量减半，因为预计降低剂量后，阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）将调整至不与抑制剂合用的AUC 范围内。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。如果停止与强效抑制剂合用，应将阿昔替尼剂量恢复至（当经过3-5 个抑制剂半衰期后）开始CYP3A4/5 强效抑制剂给药前使用的剂量（见【药物相互作用】和【药代动力学】）。 合用强效CYP3A4/5诱导剂：阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度（见【药物相互作用】）。建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整，但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用，建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。据报道，大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。如果阿昔替尼的剂量增加，应仔细监测患者的毒性。一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗，和/或降低阿昔替尼的剂量（见【注意事项】）。如果停止与强效诱导剂合用，应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量（见【药物相互作用】）。 特殊人群 老人用药：老年患者无需调整剂量（见【老年用药】和【药代动力学】）。 肾损害：目前尚未进行阿昔替尼在肾损害患者中的试验。根据群体药代动力学分析结果，观察到阿昔替尼在轻度至重度肾损害患者中的清除率无显著差异（15mL/min≤肌酐清除率[CLcr]<89mL/min）（见【药代动力学】）。轻度至重度肾损害患者无需调整阿昔替尼起始剂量。终末期肾病患者（CLcr<15mL/min）应慎用本品。 肝损害：当轻度肝损害患者服用阿昔替尼时，无需调整起始剂量（Child-Pugh分级：A级）。根据药代动力学数据，当基线肝功能中度肝损害患者服用阿昔替尼时，起始剂量应减半（Child-Pugh分级：B级）。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。目前尚未在重度肝损害（Child-Pugh分级：C级）患者中进行过阿昔替尼研究，不应在该人群中使用阿昔替尼（见【注意事项】和【药代动力学】）。 儿童人群 尚未在儿童患者中研究阿昔替尼的安全性和有效性。 |
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