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化学名:
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环[[(E)-(2S,3R,4R)-3-羟基-4-甲基-2-(甲氨基)-6-辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰]
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适应症:
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1.移植
a.器官移植 ——预防异体移植物的排斥反应，包括肾、肝、心、肺、心肺联合和胰移植。 ——治疗曾接受其它免疫抑制剂的患者所发生的移植物排斥反应。 b.骨髓移植 ——预防骨髓移植排斥反应。 ——预防和治疗移植物抗宿主病（GVHD）。 2.非移植性适应症 诊断和决定处方本品者，应是具有应用免疫抑制剂，特别是环孢素经验的医师（见【注意事项】）。 a.内源性葡萄膜炎 ——活动性有致盲危险的中部或后部非感染性葡萄膜炎，而常规疗法无效或产生不可接受的不良反应者。 ——7-70岁肾功能正常的伴复发性视网膜炎的贝切特氏（Behcet’s）葡萄膜炎患者。 b.银屑病 交替疗法无效或不适用的严重病例。 c.异位性皮炎 传统疗法无效或不适用的严重病例。 d.类风湿关节炎 e.肾病综合征 ——特发性皮质激素依赖性和拮抗性肾病综合征（活检证实大多数病例为微小病变型肾病[MCD]或局灶性节段性肾小球硬化症[FSGS]），传统细胞抑制剂治疗无效、但至少尚存在50%以上的正常肾功能的患者。应用本品后，可缓解病情，或维持由其它药物包括皮质激素所产生的缓解作用，从而停用其它药物。 |
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用法用量:
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除了某些情况需静脉滴注环孢素浓缩液外，对大部分病例，推荐口服本品治疗。本品较环孢素非微乳化口服液吸收更快（平均达峰时间提早1小时，平均峰浓度提高59%），在接受维持量的肾移植患者中，其生物利用度（AUC）平均提高29%。在口服非微乳化环孢素吸收极差的患者（尤其是口服大剂量者）中，以等量转换本品后，他们所获得的环孢素生物利用度增加幅度可能超过100%。
本品的每日总用量应分两次服用（早上和晚上）。 请参阅“环孢素非微乳化制剂与本品转换”的有关在转换前对接受环孢素非微乳化制剂治疗的患者进行剂量和肾功能监测的具体要求。 1. 移植 下列剂量范围仅作为用药的指南。环孢素血浓度的常规监测是很重要的，可用单克隆抗体的方法测定。该结果可用来决定本品的剂量，以达到预期的血药浓度（见【注意事项】）。 1.1器官移植 本品的治疗应于移植手术前12小时开始，10～15mg/kg/天，分两次给药。此用量应维持至术后1-2周。再根据血药浓度逐渐减量至2～6mg/kg/天，分两次口服。 ·在肾移植的受者中，当接受低于3～4mg/kg/天的较低剂量时，可因环孢素血浓度低于50～100ng/ml，从而增加发生排斥反应的危险。 ·当本品与其它免疫抑制剂合用时（如与皮质激素合用，作为三联或四联用药的一部分），开始用量为3～6mg/kg/天，分两次口服。 1.2骨髓移植 移植前一天开始用药，最好采用静脉滴注。如果开始时即准备口服本品，则应于移植前一天给药，推荐用量为12.5～15mg/kg/天。维持剂量约为12.5mg/kg/天，应持续3-6个月（最好为6个月）。然后逐渐减量，直至移植后1年停药。胃肠道疾患可能减少药物吸收，该类患者需加大本品剂量或经静脉给药。 ·本品的每日总用量应分两次口服（早上和晚上）。 ·部分患者在停用环孢素后可能发生GVHD，但通常对再次用药反应良好。此时，应给予10～12.5mg/kg的首次口服负荷剂量，然后每日服用以前适宜的维持剂量。治疗慢性轻度GVHD时，宜采用较小剂量的本品。 2.非器官移植适应症 在非移植适应症使用本品时，应遵循下述一般原则： ·开始治疗前，应至少通过两次测定确定可靠的基线血清肌酐水平，并在治疗期间定期评估肾功能以便实时对剂量进行调整。 ·口服是唯一可接受的给药途径（不能使用静脉输注浓缩液），每日剂量应分两次服用。 ·除了可致视力丧失的内源性葡萄膜炎和患有肾病综合症的儿童患者外，每日总剂量不得超过5mg/kg。 ·维持治疗的最低有效且耐受性良好的剂量应依个体决定。 ·在给定时间内（具体信息见下）没有显示出适当的疗效或者有效剂量不符合已确定的安全性指南，应停止本品治疗。 在非移植性适应症患者中，暂无不经肠道给药的经验。 2.1内源性葡萄膜炎 剂量 ——开始剂量为5mg/kg/天，分两次口服，直至炎症缓解和视力改善。疗效不显著者，其短期剂量可增至7mg/kg/天。 ·如果单用本品不能有效地控制病情，为加速缓解和/或控制眼部炎症，可配合皮质激素全身给药（例如泼尼松0.2～0.6mg/kg/天）。若病情在3个月内仍无改善，则停用本品。 ·为维持疗效，本品剂量应逐步减至最小有效量。在缓解期内，本品的剂量不应超过5mg/kg/天。 肾功能监测 ——本品可能损害肾功能。因此，在治疗开始前，至少应测定血清肌酐两次，以取得可靠的血清肌酐基线值，再以适当方法（如DETTLI），根据两次血清肌酐值分别计算得到相应的肌酐清除率，且其值均应在正常范围内。在治疗开始的4周内，应每周测定一次血清肌酐和血压，以后每月测定一次。若提高本品剂量，则应增加测定次数。若患者的血清肌酐值超过基线值的30%，即使该值仍属正常范围，亦应将剂量降低25%-50%。如果在1个月内，该肌酐值仍不降低，则停用本品。短时间肌酐值超过基线值20%-30%，应反复测定以排除暂时性非肾源性血清肌酐增高的可能。若血压明显超过基线值，应给予降压治疗。若无法控制，则应停用本品。 2.2皮肤病学适应症 银屑病 剂量： ——为缓解病情，推荐的初始剂量为2.5mg/kg/天，分两次口服。若治疗4周后病情无改善，可逐步每月增加0.5～1.0mg/kg，但不应超过5mg/kg/天。5mg/kg/天的剂量使用4周后仍不能改善皮损，或有效剂量不符合下列安全指南（见【注意事项】），则均应停药。对某些需快速改善病情的病例，可将初始剂量调整至5mg/kg/天。 ——为了维持疗效，各患者的剂量应分别调整至最小有效量，但不应超过5mg/kg/天。如果症状持续缓解6个月以上，应停用本品，尽管停药后复发可能增加。 异位性皮炎 剂量： ——在成人和16岁以上的青年中，推荐剂量范围为2.5～5.0mg/kg/天，分两次口服。若采用2.5mg/kg/天的初始剂量在2周内未获得满意疗效，则可迅速提高至5mg/kg/天的最高剂量。在非常严重的病例中，可能需用5mg/kg/天的初始剂量，才能迅速而有效地控制病情。 ——长期应用环孢素治疗异位性皮炎的经验不多。故建议治疗用期最长不应超过8周。 若采用5mg/kg/天的剂量，在1个月内仍未获满意疗效者，则停用本品。 警告： ——在治疗前，应向患者充分说明有关本品的治疗好处和可能的风险，以及停药后较易复发的问题。 ——肾功能不全、未能控制的高血压或感染，以及除皮肤以外的其它任何恶性肿瘤患者，均不应接受本品治疗。而高尿酸血症患者则应慎用本品（见【注意事项】）。 |
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