想要创造一款好药，高生物利用度、跨屏障能力、低毒性、靶向性都要考虑。

　　再好的药，无法被人体吸收，就不能称之为药。如何提高难溶性、低渗透性药物的生物利用度，是制剂领域的永恒课题。但如果药物“出厂设置”时，就已经存在于“细胞膜”里了呢？

　　“是药三分毒”，分不清病变细胞与正常细胞的药物，毒性可能不止三分。既然药物在体内找不到路，乱打一气，为什么不能在载药系统上装个“瞄准镜”？

　　尽管听起来科幻，但依靠“纳米脂质体载药系统”， 以上的设想，都有可能变成现实。

　　1961年，英国科学家Bangham和他的同事在调试电子显微镜时，偶然发现了一种球形的、自我封闭的“小泡”状物质，这种“小泡”由磷脂在水中自动形成，并具有类似细胞膜的双分子层结构。

　　它就是脂质体。

脂质体电镜图

　　最初，发现者Bangham将脂质体作为生物模型提出。直到1971年，英国学者Ryman等才开始进行将脂质体用于药物载体的研究。

　　1995年，首款纳米脂质体药物 Doxil （盐酸多柔比星脂质体）问世。与普通多柔比星相比，Doxil 拥有更长的半衰期、更低的毒性，且对肿瘤组织具有被动靶向性。无论是临床疗效还是市场销量，Doxil 均表现优异。自此，全球掀起了一阵脂质体药物研发热潮。

　　在脂质体被发现五十多年后的今天，成功上市销售的脂质体药物已达到数十种，癌症、基因疗法、真菌疾病、镇痛、光动力疗法甚至是新冠疫苗领域，都有着脂质体的一席之地。

　　早在2019年，铭研医药就展开了在脂质体抗肿瘤药、脂质体抗精神病药等方面的积极探索。最近，这项工作得到了中国科学界的极大认可。

中国科学家论坛主席陈贵

　　2022年5月21日，第二十届中国科学家论坛线上会议暨中国科学家论坛创办20周年庆典成功举行。中国科学家论坛主席、发现杂志社社长陈贵，中国科协原副主席、十二届全国政协人口资源环境委员会副主任齐让，国际欧亚科学院院士、科技部原秘书长张景安，中国工程院院士、中国工程院原副院长杜祥琬，中国工程院院士、中国工程院原副院长、全军消化病研究所所长樊代明，中国工程院院士、中国环境科学研究院国家重点实验室主任吴丰昌等科学界代表出席会议并发表演讲。

张景安院士

　　为促进科技型中小企业高质量发展，发现优秀科技创新成果典范案例，大会开展了为期数月的“十四五”科研技术、成果鉴定推广工作。

　　经过专家委员会的审核研判，评定北京铭研医药研究有限公司“纳米脂质体载药系统技术开发平台”为“‘十四五’科技创新发明成果”，并颁发荣誉证书。

　　“纳米脂质体载药系统技术开发平台”是铭研医药的首个创新药核心技术平台，包括载药系统结构设计、脂质体功能开发、包载药物发现与筛选、纳米脂质体制备工艺优化、分析方法开发与验证等技术体系。

　　平台建设工作于2022年正式启动，目前已取得阶段性成果，未来将用以支持铭研医药抗肿瘤、抗精神病国家二类新药的研发布局。

　　临床上的许多药物，因稳定性差、生物利用度低、首过效应强等原因，需加大给药剂才能达到疗效，但伴随而来的是耐药快、疗效不稳定、不良反应严重等问题，极大限制了对应药品的应用范围。纳米脂质体载药技术，将带给它们重返舞台的机会。

　　脂质体具有类似细胞膜的双分子层结构，以及灵活的载药方式，还具有无毒、生物相容性好的特征，为其赋予了开发复方制剂的天然优势。将药物包载于脂质体，既可防止体液对药物的稀释和降解，又可通过细胞内吞、融合等作用，将药物直接输入细胞内，大大提高药效。

脂质体载药系统模型

　　根据疾病的具体病变特征（如肿瘤细胞的致密程度），研发人员还可控制脂质体的粒径大小，利用EPR效应，以达到被动靶向的效果。

　　除此以外，通过为脂质体添加电荷、跨膜肽、表面抗原、缓释结构、磁性纳米粒子、各类条件敏感材料等，还可创造出热敏脂质体、pH敏感脂质体、超声波敏感脂质体、光敏脂质体、磁性脂质体、长循环脂质体等特殊性能脂质体，让纳米脂质体药物具有缓释、控释、靶向、跨屏障等多种“逆天”能力。

　　北京铭研医药研究有限公司CEO何小炳先生表示，纳米脂质体载药系统，是一项极有前途的创新领域。脂质体作为一种载体，它不光包载着某个药物的有效成分，更承载着医药研发的无限可能，这种可能，必将彻底改变许多病种的临床现状。

　　何小炳表示，进军纳米创新药领域是我的夙愿，这次“纳米脂质体载药系统技术开发平台”能够获得“‘十四五’科技创新发明成果”的殊荣，是对铭研医药长久努力的肯定与支持。今后，全公司上下必将信心满满，全力以赴，早日将纳米脂质体技术落实到产品上，让更多中国患者享受纳米技术进步带来的福利！

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